Sertralin

Från Rilpedia

Hoppa till: navigering, sök
Wikipedia_letter_w.pngTexten från svenska WikipediaWikipedialogo_12pt.gif
rpsv.header.diskuteraikon2.gif
icon_anmal.gif
rp-wp-sv.gif
Zoloft sålt i Sverige
Strukturformel för sertralin

Sertralin (sertralinhydroklorid) är en substans som tillhör läkemedelsgruppen SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare). Det är ett så kallat antidepressivt läkemedel.

Sertralin marknadsförs bla. under namn såsom Zoloft® och Sertranat® och framställdes ursprungligen av läkemedelsföretaget Pfizer. Fullständigt namn för substansen är (1S)-cis-4-(3,4-diklorfenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-metyl-1-naftalenamin.

Zoloft var i pengar räknat det i Sverige mest sålda läkemedlet i kronor både 2003 och 2004[1], men efter att Pfizers patent på Zoloft upphörde hösten 2005 har andra läkemedelsföretag börjat tillverka likvärdiga, generiska preparat, då endast under benämningen Sertralin+tillverkarens namn.

Sertralin är tillsammans med fluoxetin ett av världens mest förskrivna psykotropa läkemedel och ett av de absolut vanligast förskrivna antidepressiva medlen i och med att det tillhör den nyare generationen SSRI och generellt sett tolereras väl, dvs ej anses ha lika kraftiga biverkningar som annars ofta är associerade med en del andra serotoninåterupptagshämmare och SNRI/TCA, utan att ha sämre effekt mot depression och ångest.[2]

Innehåll

Effekt

Substansen är depressionshävande och har på lång sikt även en något ångestdämpande effekt. Den kan även hämma tvångshandlingar vid tvångssyndrom och verka stämningsstabiliserande.

Tillförsel

Medicinen är receptbelagd.[3]

När ett receptbelagt läkemedel skrivs ut är doseringen avpassad för den som skall ta medicinen. Medicinen skall alltid tas enligt läkarens ordinationer på apoteksetiketten.

Sertralin återfinns som tabletter och koncentrat till oral lösning med mintsmak.

Användningsområden

Zoloft och generika används i kombination med psykologisk behandling (såsom terapi) och är godkända för att lindra, häva eller förebygga återfallsepisoder av:

Medicinen godkändes av FDA år 1991.[4][5]

Medicinen har även visat sig minska symptom vid tinnitus där depressiva symptom uppträder.[6]

Som med alla antidepressiva medel inträder inte den depressionslösande effekten av sertralin omedelbart, utan det tar i regel mellan 1-4 veckor innan skillnad kan observeras. Den ångesthämmande effekten inträder oftast något senare. Läkemedlet skall ej vara en monoterapi utan enbart vara ett komplement till psykologisk behandling och kan inte heller användas symptomatiskt som ångestdämpande medel utan fungerar endast som förebyggande verkan vid olika ångestsyndrom.[7] I de fall där ångesten är stark eller endast sporadiskt uppträdande bör separat läkemedel mot ångest förskrivas som komplement.


Verkningsmekanism

Obalans i halterna av huvudsakligen serotonin i hjärnan (i en del fall även dopamin och noradrenalin) antas vara en bidragande orsak till bl a depressionssjukdomar. Sertralin och andra läkemedel inom gruppen SSRI hämmar återupptaget av serotonin i nerverna och kan på detta sätt korrigera obalansen.

Terapeutiska doser av sertralin (50-200 mg/dag) tagna av patienter i fyra veckor resulterade i 80-90% hämning av SERT i striatum (mätt med positron emission tomography). En daglig dos på 9 mg var tillräcklig för att hämma 50% av SERT. Sertralin är också en dopaminåterupptagshämmare med 1% av sin SRI-styrka och en sigma-1 receptor agonist med 5% av sin SRI-potens. Sertralin blockerar svagt α1-adrenoreceptors med 1-10% av sin SRI-styrka.

Detta innebär att sertralin egentligen förutom ett SRI (SSRI står för selektiv...) även är en dopamin- och noradrenalinåterupptagshämmare. Detta skall dock ses mot bakgrunden att denna effekt är mycket ringa och har ingen betydelse i praktiken. Därför betraktas substansen som ett SSRI och inte som ett TCA.

Sertralin har en halveringstid i kroppen på 24 timmar och är inte beroendeframkallande (så kallade utsättningssymptom kan misstas för abstinens)[8][9].

Patienter under 18 år

Sertralin är till skillnad från ett annat SSRI–läkemedel, fluoxetin, ännu inte godkänt i Sverige för behandling av svår depression (tex. melankoli) hos ungdom (dock godkänt för behandling av tvångssyndrom från 6 års ålder), men detta till trots används det ofta inom barn- och ungdomspsykiatrin pga preparatets förhållandesvis små risker för biverkningar och påvisat god effekt[10] (fluoxetin är fortfarande förstahandsval och sertralin skall endast förskrivas där farmakologisk behandling är direkt nödvändig och ej vid måttliga depressioner som är möjliga att bota med psykoterapi). Som med alla antidepressiva läkemedel bör försiktighet beaktas vid förskrivning till individer under 18 år vid indikationen svår depression, eventuella biverkningar måste balanseras mot det kliniska behovet. I de fall där sertralin förskrivits till person under 18 år skall behandling ske under regelbunden medicinsk utvärdering hos läkare eller psykiater för att öka säkerheten och medicineringen måste alltid kombineras med någon form av psykoterapi, detta för att man inte fastställt de långsiktiga följderna av behandling på kognitiv utveckling hos individer under 18 år. Användningen av sertralin vid djup depression hos barn och ungdom har starkt stöd i vetenskapliga studier[11].

Interaktioner mm.

Samtidig behandling med MAO-hämmare eller pimozid är direkt olämplig.[12] Likaså bör sumatriptan helst undvikas.

Opioider såsom tramadol (Tiparol, Nobligan, Tradolan), petidin, kodein (Citodon, Ardinex) mfl. metaboliseras via de receptorer i hjärnan som sertralin och andra SSRI-substanser hämmar. Effekten av opioider hämmas därför av sertralin och därmed försvagas de smärtlindrande egenskaperna kraftigt av denna typ av läkemedel, den smärtlindrande behandlingen kan därmed ofta bli meningslös. Då både smärtlindring och depressionsbehandling är direkt nödvändig bör andra antidepressiva medel än sertralin eller andra SSRI övervägas.

Behandling med MAO-hämmare måste avslutas 2 veckor innan insättning av sertralin pga. höga risker för serotonergt syndrom, vilket i vissa fall kan innebära livsfara. Vidare skall även en sertralin-fri period på 2 veckor hinna passera innan ev. byte från sertralin till MAO-hämmare av samma anledning.

Kombination av sertralin och andra SSRI såsom fluoxetin, paroxetin, citalopram, fluvoxamin eller andra antidepressiva medel (SNRI, TCA) rekommenderas ej, då detta kan ge upphov till förstärkta biverkningar och förhöjda plasmanivåer. Även risken för serotonergt syndrom blir kraftigt förhöjd vid dessa kombinationer.

Sertralin har en något svag förstärkande effekt på diazepam och kan öka risken för mani och psykoser vid schizofreni. Därför bör farmakologisk behandling med sertralin hos schizofrena patienter kontrolleras ytterst noga av psykiater.

Medicinen skall även undvikas vid åkommor såsom levercirros.

Ev. biverkningar

Vanliga biverkningar är bla. sömnlöshet, hypersomni, magbesvär (vid insättning) viss yrsel när man hastigt reser sig upp, nedsatt sexuellt intresse, mani, hudutslag och ansiktsödem.[13] Vid insättning av läkemedlet kan även förvärrad depression och ångest inträda, något som vanligen är övergående och försvinner inom några veckor.

Till skillnad från de flesta antidepressiva läkemedel har sertralin inte kroppsviktsförändringar som allmän biverkning, då viktuppgång eller -nedgång är sällsynt.[14]

Biverkningarna har en tendens att försvinna spontant med tiden då kroppen vant sig vid läkemedlet.

Behandling med sertralin skall ej avslutas på eget bevåg utan läkarkontakt och aldrig tvärt, då detta kan ge upphov till oönskade effekter t.ex. utsättningsymptom. I stället bör dosen av läkemedlet långsamt trappas ned i steg med ca 25-50 mg per vecka över några veckors tid, sedan kan behandlingen avslutas helt.

Sertralin har måttlig toxicitet (giftighet). Kliniska studier har visat att en dos på 400 mg kan utlösa serotonergt syndrom hos en 5-åring. Upp till 1 g till vuxen gav lindriga till måttliga symptom, 1-3 g gav måttlig intoxikation medan ett fall där 13,5 g intagits gav måttlig till allvarlig intoxikation. Dödsfall har rapporterats i samband med överdosering av sertralin, huvudsakligen i kombination med andra läkemedel och/eller alkohol. Vid alla fall av överdosering bör sjukhus kontaktas omedelbart.[15]

Varunamn

Varunamn för substansen är Zoloft® (USA, Europa mfl.) Asentra® (bla. Polen) samt Lustral®, Serlift® och Concorz®. Det förekommer även generiska preparat med samma substans bla. under namnen Sertralin Copyfarm, Sertralin HEXAL, Sertralin Krka, Sertralin Actavis, Sertralin Bluefish, Sertralin Ranbaxy och Sertralin Teva (i Sverige, fullständig lista på tillverkare finns i FASS [16]) som fyller funktionen som mer ekonomiska versioner än märkesnamnet Zoloft (se utbytbara läkemedel).

Externa länkar

Referenser

  1. ↑ [1] Dagens medicin
  2. ↑ [2]
  3. ↑ Sjukvårdsrådgivningen
  4. ↑ Zoloft®
  5. ↑ FDA.gov
  6. ↑ Medicinal Link
  7. ↑ Bipackssedeln för Sertralin (tillverkare Bluefish Pharma) i FASS
  8. ↑ Janusinfo.se Stockholms läns Landsting
  9. ↑ [3]
  10. ↑ DN
  11. ↑ http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=18164974
  12. ↑ www.drugs.com
  13. ↑ Bipackssedeln för Sertralin (tillverkare Bluefish Pharma) i FASS
  14. ↑ [4]Fava M, Judge R, Hoog SL, Nilsson ME, Koke SC (2000). "Fluoxetine versus sertraline and paroxetine in major depressive disorder: changes in weight gain with long-term treatment". The Journal of Clinical Psychiatry 61 (11): 863–7.
  15. ↑ [5]
  16. ↑ http://www.fass.se/LIF/produktfakta/substance_products.jsp?substanceId=IDE4POFGUAZALVERT1


Antidepressiva läkemedel- redigera
Monoaminoxidashämmare (MAOI) Brofaromin, Fenelzin, Iproniazid, Isokarboxazid, Moklobemid, Nialamid, Selegilin, Toloxaton, Tranylcypromin
Dopaminåterupptagshämmare (DRI) Amineptin, Vanoxerin
Melatoninagonister Agomelatin
Noradrenalin-dopaminåterupptagshämmare (NDRI) Bupropion
Noradrenalinåterupptagshämmare (NRI) Reboxetin, Maprotilin
Serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) Duloxetin, Milnacipran, Nefazodon, Venlafaxin,
Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) Citalopram, Escitalopram, Fluoxetin, Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin, Zimelidin
Tricykliska antidepressiva (TCA) Amitriptylin, Amoxapin, Desipramin, Imipramin, Iprindol, Klomipramin, Lofepramin, Melitracen, Nortriptylin, Opipramol, Protriptylin, Trimipramin
Tetracykliska antidepressiva Mianserin, Mirtazapin, Maprotilin, Trazodon

Hämtad från "https://sv.rilpedia.org/wiki/Sertralin"
Personliga verktyg