Aripiprazol
Från Rilpedia
Aripiprazol (Abilify) är ett neuroleptikum, ett atypiskt antipsykotikum av en ny typ, som kallas för dopaminstabiliserare eller "tredje generationens neuroleptika". Den används huvudsakligen vid:
- schizofreni och andra psykoser
- Svår bipolär sjukdom.
Medicinen har nyligen blivit godkänd av amerikanska myndigheten FDA för behandling av akut mani, blandade episoder av bipolär sjukdom samt vid schizofreni hos ungdomar 13-17 år gamla (förskrivning av neuroleptika till ungdomar har tidigare varit mer restriktiv, dels för att schizofreni hos ungdomar är extremt sällsynt, dels för att man ännu inte hade tillräckliga kunskaper om neuroleptikas effekter hos unga människor). Aripiprazol godkändes i USA av FDA i november 2002 och i Sverige av Läkemedelsverket i juni 2004. Medlet utvecklades av läkemedelsföretaget Otsuka i Japan, fastän det i Sverige marknadsförs av Bristol-Myers Squibb.
Innehåll |
Farmakologi
Aripiprazol har en ny verkningsmekanism jämfört med andra atypiska antipsykotika (t.ex. klozapin, olanzapin, quetiapin, ziprasidon och risperidon). Aripiprazol verkar förmedla sin antipsykotiska effekt primärt genom partiell agonism vid D2 receptorn. Partiell agonism vid D2 receptorerna har visats normalisera dopaminerg aktivitet i områden där dopaminaktiviteten kan vara hög eller låg, som i mesolimbiska och mesokortikala områdena av den schizofrena hjärnan, respektive. Dessutom utöver partiell agonist aktivitet vid D2 receptorn har också aripiprazol partiell agonism vid 5-HT1A receptorn. Aripiprazol har moderat affinitet för histamin och alfa adrenerga receptorer och ingen nämnvärd affinitet för kolinerga muskarinerga receptorer.
Farmakokinetik
Aripiprazol har linjär kinetik med en eliminationshalveringstid på cirka 75 timmar. Därför inträder steady state plasmakoncentrationer inom omkring 14 dagar. Cmax (maximal plasmakoncentration) uppnås på 3-5 timmar efter tablettintag. Den biologiska tillgängligheten av tabletter är omkring 90 %. Läkemedlet genomgår kraftig metabolism i levern (dehydrogenation, hydroxylation och N-dealkylation). Den aktiva huvudmetaboliten är dehydro-aripiprazol med en eliminationshalveringstid på omkring 94 timmar. Det ursprungliga läkemedlet utsöndras bara spårvis och metaboliterna, vare sig aktiva eller inte. är utsöndrade via faeces och urin.
Metabolism
Aripiprazol är metaboliserat av Cytokrom P450 isoenzymer 3A4 och 2 D6. I enlighet med detta kan aripiprazol interagera med mediciner som kan inhibera (t.ex. paroxetin, fluoxetin) eller inducera (t.ex. karbamazepin) dessa metabola enzymer och kan respektive öka eller minska plasmakoncentrationerna av aripiprazol.
Biverkningshändelser
Biverkningshändelser rapporterade i bipacksedeln för aripiprazol inkluderar akatisi, huvudvärk, illamående, kräkningar, trötthet och sömnsvårigheter. Otsuka Pharma har rapporterat sin låga incidens av extrapyramidala bieffekter, men har misslyckats att kategorisera akatisi som en del av den extrapyramidala biverkningsprofilen. Dessutom på grund av sin nya verkningsmekanism har åtskilliga fallrapporter visat på en aktivering till mani. Ledande till en lätt medvetande ändring, degenererande, vanföreställningstillstånd. Annorlunda, fastän mindre allvarligt för de, som påverkas av effekterna av schizofreni. Det är mest vanligt när Abilify förskrivs i lägre än normaldos. [källa behövs]
Beredningsformer och tillförsel
Aripiprazol återfinns endast under namnet Abilify som 5mg, 10mg, 15mg och 30mg tabletter, som munsönderfallande tabletter på 10 och 15 mg, oral lösning 1 mg/ml samt som injektionsvätska 7,5 mg/ml för korttidsanvändning akut.
De konventionella tabletterna är märkta ”A-007” och ”5” (5 mg), ”A-008” och ”10” (10 mg), ”A-009” och ”15” (15 mg) samt ”A-011” och ”30” (30 mg). De munsönderfallande tabletterna är märkta ”A”, ”640” och ”10” (10 mg) samt ”A”, ”641” och ”15” (15 mg).
Inga generikum finns på marknaden.
Varningar om läkemedel med liknande namn
En varning har gått ut nyligen på grund av detta läkemedels namn. Ändelsen '-prazol' på detta läkemedel låter som om det är en protonpumpshämmare (såsom omeprazol, pantoprazol, lanzoprazol), vilka används vid behandling av magsårssjukdomar. Aripiprazol och dessa läkemedel är helt skilda klasser av läkemedel och att sammanblanda de två kan leda till onödiga biverkningar.
Biverkningar
Vanliga biverkningar: Akatisi, huvudvärk, ovanlig trötthet eller svaghet, illamående, kräkningar, en obekväm känsla i magen, förstoppning, sömnsvårigheter, rastlöshet, sömnighet, skakningar och dimsyn.
Ovanliga biverkningar: Okontrollerbara ryckningar eller hoppande rörelser, darrningar och kramper. Några kan känna yrsel, särskilt när de stiger upp från liggande eller sittande position eller kan uppleva hjärtklappning.
Sällsynta biverkningar: Kombination av feber, muskelstelhet, snabbare andning, svettning, reducerat medvetande och plötsligt förändring i blodtryck och hjärtfrekvens.
Mycket sällsynta biverkningar: Allergisk reaktion (som svullnad i munnen eller svalg, klåda, utslag), ökad produktion av saliv, talstörning, nervositet, agitation, svimning, rapporter om onormala levertestvärden, inflammation av bukspottskörteln, muskelsmärta, svaghet, stelhet eller kramper.
När de har tagit aripiprazol har några äldre patienter med demens fått stroke eller transitorisk ischemisk attacker. Några patienter kan uppleva högt blodsocker eller start eller försämring av diabetes.
Evidensbaserat
Cochrane Collaboration utvärderar medicinska behandlingar evidenbaserat dvs strikt vetenskapligt för att kunna vägleda vården till den bästa behandlingen. En utvärdering av aripiprazol vid schizofreni gav följande slutsats:
Aripiprazol kan vara effektiv för behandling av schizofreni, men den skiljer sig inte mycket från typiska och atypiska antipsykotika vad gäller behandlingssvar, effektivitet eller tolerabilitet. Jämfört med typiska antipsykotika kan aripiprazol ha en lägre risk för akatisi och i jämförelse med atypiska antipsykotika mindre risk för förhöjt prolaktin och förlängt QT-syndrom. Klart rapporterade pragmatiska, korta, medium och långtids randomiserade kontrollerade undersökningar skall ske för att bestämma dess position i vardagssjukvården.[1]
Referenser
- ↑ El-Sayeh HG, Morganti C. Aripiprazole for schizophrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews 2006, Issue 2. Art. No.: CD004578. DOI: 10.1002/14651858.CD004578.pub3.
Externa länkar
- Aripiprazol på FASS.se
- Läkemedelsverkets beskrivning
- Abilify - The Internet Drug Database
- Abilify on Epocrates Drug Lookup
- Abilify hemsida
Källor
- Artikeln är, helt eller delvis, en översättning från en annan språkversion av Wikipedia.
