Naltrexon
Från Rilpedia
Naltrexon är ett läkemedel mot alkoholberoende som i Sverige säljs under namnet Revia.
Naltrexon fungerar som opioidantagonist med verkan på samtliga opioidreceptorer (μ, δ och κ). Genom så kallad kompetitiv inhibition upphävs effekterna av närvarande opioider vare sig de är kroppsegna (t.ex. endorfiner) eller intagna utifrån (som morfin och heroin). Skillnaden mellan naltrexon och naloxon, som används mot heroinöverdoser, är framför allt att naltrexon har en avsevärt längre verkan. Halveringstiden i plasma är för naltrexon omkring 4 h och för dess aktiva metabolit 6-β-naltrexol 13 h.
Naltrexon var från början tänkt som ett medel mot opioidberoende, men problem med dålig följsamhet och avhopp från behandlingen gjorde den verkningslös på mer än några månaders sikt. Nytt hopp har dock väckts i och med utvecklingen av en depåberedning, som visat lovande resultat mot heroinberoende.
Under 1980-talet upptäckte man istället att naltrexon minskade självadministrering av alkohol hos försöksdjur och snart kunde man se att naltrexon tycktes hjälpa mot alkoholmissbruk även hos människa . 1992 publicerades de två första randomiserade, kontrollerade studierna av naltrexon mot alkoholberoende, vilka båda visade på signifikant minskat berusningsdrickande och ökat antal nyktra dagar. Sedan dess har en rad studier i det närmaste enhälligt bekräftat dessa resultat och naltrexon har blivit ett etablerat medel på denna indikation, även om det både i Sverige och andra länder ännu föreligger en kraftig underförskrivning. Medicinen minskar alkoholsuget men ger till skillnad från Antabus inga bieffekter om man skulle dricka ändå. Naltrexon försvårar förstås smärtbehandling med morfinpreparat, men har i övrigt lindriga och övergående biverkningar.
Studier pågår nu av naltrexons effekter på andra typer av beroende, till exempel kokain och amfetamin.
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||
