Aliskiren
Från Rilpedia
 |
|
|
Aliskiren
|
|
| Systematiskt (IUPAC) namn | |
| (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-karbamoyl-2-metyl- propyl)-4-hydroxi-7-{[4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi) fenyl]metyl}-8-metyl-2-propan-2-yl-nonanamid |
|
| Beteckningar | |
| CAS-nummer | 173334-57-1 |
| ATC-kod | C09XA02 Mall:ATC |
| PubChem | 5493444 |
| Kemiska data | |
| Formel | ? |
| Molekylmassa | 551,758 g/mol |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | Låg (cirka 2,5 %) |
| Metabolism | Hepatisk, CYP3A4-medierad |
| Halveringstid | 24 timmar |
| Exkretion | Njurarna |
| Terapeutiska överväganden | |
| Licensdata | |
| Graviditetskategori |
C första trimestern |
| Juridisk status | |
| Administrationsväg | Oral |
Aliskiren (varunamn Tekturna i USA och Rasilez i resten av världen) är det första läkemedlet i en ny klass som kallas direkta reninhämmare (DRI). Aliskiren används för att sänka ett för högt blodtryck. Den fasta kombinationen Rasilez HCT (aliskiren/hydroklortiazid) består av de två läkemedlen aliskiren och hydroklortiazid och används också för att sänka blodtrycket.
Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS-systemet) är centralt är det gäller att kontrollera blodtrycket. Enzymet renin klyver proteinet angiotensinogen till det mindre proteinet angiotensin I som sedan via ACE (angiotensin converting enzyme) bildar angiotensin II. Angiotensin II kan binda till olika receptorer, bl.a. AT-1-receptorn, och därigenom få muskulaturen kring blodkärlen att dra ihop sig och blodtrycket att stiga. Angiotensin II ökar också bildningen av aldosteron. Aldosteron får vätska och salter att stanna kvar i njurarna och ökar på det sättet blodtrycket.
Vid normala förhållanden är bildningen av angiotensin i balans och resulterar inte i för höga blodtrycksnivåer. Men genom arv, stress, rökning, kost eller annan påverkan kan systemet komma i obalans och behöva korrigeras med hjälp av läkemedel.
Aliskiren hämmar bildningen av angiotensin och på så sätt undviks förhöjda koncentrationer som kan höja blodtrycket.
Hydroklortiazid är ett diuretikum, ett salt- och vätskedrivande läkemedel som minskar blodets innehåll av vatten. Med mindre vatten minskar volymen av blodet och trycket i blodkärlen sjunker.
Kombinationen av dessa två läkemedelsklasser i en tablett är fördelaktig eftersom de tillsammans har en bra effekt på blodtrycket.
Administrering
Rasilez Orala tabletter, innehållande 150 mg eller 300 mg av aliskiren. Startdos är vanligen 80 mg dagligen.
Rasilez HCT innehåller fasta kombinationer av aliskiren och hydroklortiazid 150 mg/25 mg, 150 mg/25 mg, 300 mg/12,5 mg eller 300 mg/25 mg.
