Från Rilpedia

Antagonist syftar inom farmakologin på ett läkemedel, eller annan substans, som verkar genom att binda till en receptor och därmed motverkar den fysiologiska (dvs i kroppen naturliga) agonistens verkan. Antagonisten kan tex genom att binda till receptorn blockera receptorn från att binda sin fysiologiska ligand.

En sådan inbindning kan ske kompetitivt, varmed avses att den fysiologiska liganden och antagonisten tävlar om att binda till receptorn. Hur stor verkan antagonisten har beror då på koncentrationsskillnaderna mellan antagonist och fysiologisk agonist, samt den mellan antagonist och fysiologisk agonist relativa bindningsstyrkan till receptorn. En irreversibel antagonist binder kovalent till receptorn och hindrar därmed mer permanent den fysiologiska agonisten från att binda till receptorn. En reversibel icke-kompetitiv antagonist motverkar den fysiologiska agonistens verkan genom att binda reversibelt till ett ställe på receptorn som är skilt från den fysiologiska agonistens bindningsställe. Vid en sådan inbindning tävlar inte den fysiologiska agonisten och antagonisten om inbindningen till receptorn.

När receptorn är blockerad kan den inte utöva sin funktion. En antagonist som endast binder till en enda subtyp av receptor kallas för en selektiv receptorantagonist. Exempel är läkemedel som används vid behandling av bröstcancer, så kallade selektiva östrogenreceptorantagonister som genom att binda till betaöstrogenreceptorerna hämmar celldelning.